Что такое дигиталисная (глюкозная) интоксикация: симптомы и правила оказания первой помощи

Содержание

imageДигиталисная интоксикация (отравление сердечными гликозидами) — тяжелое осложнение лечения больных, страдающих сердечными заболеваниями и принимающими препараты группы дигиталиса (дигоксин).

Летальные дозы препаратов сердечных гликозидов обычно в 10 раз и более превышают терапевтические. Особенно чувствительны к ним престарелые, больные с нарушенной функцией щитовидной железы, системы кровообращения и выделения. Токсичность средств дигиталисной группы возрастает при наличии гипокалиемии, гипомагниемии. Дети более устойчивы к ним.

Продолжительность токсикогенной стадии коррелирует со скоростью и полнотой всасывания сердечных гликозидов в ЖКТ, скоростью связывания их белками плазмы и экскреции. Она довольно длительная у людей с интоксикацией, отравленных дигитоксином и изоланидом, через гепатокишечную циркуляцию и значительную реабсорбцию в почках. В частности, дигитоксин связывается с белками плазмы на 90%, дигоксин — на 40%, строфантин — менее чем на 10%. Ежедневно активность в крови строфантина уменьшается на 40-50%, тогда как дигитоксина — на 7-10%. Из-за низкого (3,5%) всасывания в ЖКТ строфантина и дигитоксина пероральные отравления ими не зарегистрированы.

Проявления острого отравления сердечными гликозидами не зависят от путей поступления их в организм.

Клинические симптомы отравления сердечными гликозидами

Клиническая картина дигиталисной интоксикации состоит из нескольких ведущих синдромов, в частности:

  • гастроинтестинального,
  • сердечно-сосудистого,
  • психоневрологического и
  • расстройств зрения.

Прежде всего, появляются диспепсические проявления в виде тошноты, непрерывного рвота с примесью желчи в рвотных массах, иногда крови, поноса, признаков обезвоживания организма, боли в животе. Вскоре появляется головная боль, головокружение и нарушение зрения в виде кольцеобразных скотом, ксантопсии, снижение остроты зрения, как результат развития ретробульбарного неврита. Характерны также атаксия, бессонница, возбуждение, бред, галлюцинации, судороги, одышка, цианоз, гипоксия, снижение диуреза.

imageНа ЭКГ, наряду со снижением интервала ST и отрицательным или приплюснутым зубцом Т, удлиняется интервал PQ, выпадают единичные предсердные зубцы Р. Нередко отмечаются расстройства ритма и проводимости всех типов, особенно, когда острому отравлению сердечными гликозидами предшествовали нарушения сердечной деятельности: брадикардия, блокада и т.д.. Очень опасным является развитие желудочковой экстрасистолии по типу бигеминии, пароксизмальной тахикардии, мерцание предсердий и желудочков. В таких случаях смерть наступает из-за остановки сердца или асфиксии.

Неотложная помощь при дигиталисной интоксикации

Программа оказания неотложной помощи при острой интоксикации сердечными гликозидами предусматривает проведение ранней дезинтоксикации реанимационными мерами и антидотами, прерывания энтерогепатической циркуляции (если отравление наступило дигитоксином или изоланидом), устранение проявлений ПСКЭ, аритмии, рвоты, возбуждения и гипоксии, улучшение сократительной функции миокарда. Для этого необходимо:

  • а) прекратить лечение сердечными гликозидами;
  • б) ввести унитиол, витамин Е и гликокортикоиды для уменьшения проявлений ПСКЭ в первые сутки — 3-4 раза, в последующие дни — 2-3 раза;
  • в) повторно промыть желудок, ввести через зонд солевое слабительное и активированный уголь для недопущения всасывание яда в ЖКТ. Также принять внутрь 200 мл вазелинового масла или 8 г холестирамина, что обеспечит прекращение циркуляции, если интоксикация вызвана дигитоксином или изоланидом;
  • г) обеспечить ингаляцию кислорода, инфузию 5-10% глюкозы с инсулином, кокарбоксилазой, витамином В6 внутривенно;
  • д) нормализовать ритм и проводимость сердца противоаритмическими средствами, за исключением новокаинамида и хинидина, которые противопоказаны. При отсутствии эффекта — провести электрокардиостимуляцию или дефибрилляцию сердца;
  • е) при наличии рвоты и возбуждения ввести парентерально дипразин 1 мл 2,5% раствора, промедол 1 мл 1% раствора или один из нейролептических средств (дроперидол — 1-2 мл 0,25% раствора или аминазин — 1-2 миллилитра 2, 5% раствора). Как противоаритмическое средство использовать поляризующую смесь;
  • е) осуществлять снижение действия эндогенного кальция на сократительную функцию миокарда за счет динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты 3-4 г в 500 миллилитрах 5% глюкозы внутривенно капельно, 2% раствора натрия цитрата по 5 мл / кг верапамила 1-2 миллилитра 0,25 % раствора или других блокаторов кальциевых каналов (Фенигидина т.д.);
  • ж) для нормализации возбудимости миокарда (при аритмии, кардиогенном коллапсе) ввести внутривенно капельно 10% тетацин-кальция в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида в однократной дозе 15-25 мг / кг, в суточной — 30-75 мг / кг;
  • с) при наличии гипокалиемии использовать препараты калия (панангин, калия хлорид, калия и натрия аспарагинат).

Антидот при отравлении сердечными гликозидами

Специфическим антидотом при дигиталисной интоксикации сердечными гликозидами, в частности препаратами дигоксина, являются фрагменты специфических антител против дигоксина. Суть их антидотовой активности заключается в связывании свободного дигоксина, содержащийся в плазме после его абсолютной или относительной передозировки, и в предотвращении таким образом его взаимодействия с клетками миокарда. Препарат применяют в дозе, молекулярно адекватном количестве гликозида наперстянки, которая всосалась. (Эмпирически установлено, что эта доза 800 мг, то есть 20 ампул по 40 мг).

Фрагменты специфических антител против дигоксина получают из специфических антител, которые образовались в организме овец. Их родство с дигоксином, а также дигитоксином и лантозидом является большим, чем родство названных гликозидов со специфическими рецепторами (АТФ-азой) в миокарде. Поэтому эти гликозиды соединяются преимущественно с фрагментами специфических антител, а не со специфическими рецепторами в миокарде и других тканях. Через 30 мин после введения антидота начинает расти в крови содержание дигоксина или иного гликозида, который способствует интоксикации, соединенные с белком гликозиды теряют фармакологическую активность и выводятся из организма. Доза препарата устанавливается индивидуально и зависит от количества гликозида, которая всосалась.

Расчет дозы проводится по инструкции, приложенной к фармацевтическому препарату.

Дигиталисная интоксикация — лечение

Нежелательным осложнением при применении дигиталисного антидота может быть аллергическая реакция у сенсибилизированных больных, которым предварительно вводили препараты, содержащие овечий белок или белок куриного яйца. Итак, имеем следующие препараты: дигибинд (Digibind) — капсулы по 40 мг лиофилизованого фрагмента антитела против дигитоксина; дигиталис-антидот БМ — ампулы по 80 мг фрагмента антитела против дигоксина (сухое вещество).

Вагомиметичный эффект сердечных гликозидов (брадикардию, рвоту) следует устранить атропина сульфатом — 0,5-1 миллилитр 0,1% раствора. При наличии аритмий, возникших из-за дигиталисной интоксикации сердечными гликозидами, применяют дифенин или поляризующую смесь (100 мл 10% глюкозы + 0,5 г калия хлорида + 2 ЕД инсулина + 50-100 мг кокарбоксилазы). С целью улучшения сердечной деятельности используют рибоксин.

Обезвоживание организма устраняют введением инфузионных растворов: 5% глюкозы с инсулином, судороги — противосудорожными средствами (натрия оксибутиратом, сибазоном, аминазином). Показана витаминотерапия и оксигенотерапия.

При отсутствии положительных результатов целесообразно провести гемосорбцию, а при тяжелом отравлении дигоксином или строфантином — гемодиализ, ввести специфические антитела.

http://medicalit.ru/otravlenija/kardiotropnyie-yady/otravlenie-serdechnymi-glikozidami/ http://medicalit.ru/wp-content/uploads/2014/02/digitalis-300×249.jpg2020-08-27T20:31:17+00:00 Кардиотропные ядыкардиоДигиталисная интоксикация (отравление сердечными гликозидами) – тяжелое осложнение лечения больных, страдающих сердечными заболеваниями и принимающими препараты группы дигиталиса (дигоксин).Летальные дозы препаратов сердечных гликозидов обычно в 10 раз и более превышают терапевтические. Особенно чувствительны к ним престарелые, больные с нарушенной функцией щитовидной железы, системы кровообращения и выделения. Токсичность средств дигиталисной…admin marinkamalinka@rambler.ruAdministratorМедицинская литература онлайн

При лечении сердечной недостаточности в острой и хронической форме иногда развиваются нежелательные эффекты. Одним из них является передозировка сердечными гликозидамиЛекарственное средство для пациентакроме спасения, может стать причиной тяжелых осложнений – все зависит от дозировки.

Что такое сердечные гликозиды, при каких заболеваниях они назначаются?

Сердечные гликозиды – лекарственные средства, которые применяют в терапии кардиологических патологий. При неправильном или бесконтрольном приеме может наступить тяжелое отравление.

Нередко при лечении нарушений ритма и сердечной недостаточности применяют Дигоксин, Коргликон, Строфантин, Целанид.

Лекарственные средства данной группы назначают при:

  • сердечной недостаточности (острой и хронической);
  • наджелудочковых аритмиях;
  • мерцательных формах нарушения ритма;
  • приступах фибрилляции предсердий;
  • перикардиальной тампонаде сердца.

Препараты из этой группы назначают однократно или курсом, они способствуют нормальному функционированию сердца.

Под влиянием средств данной группы сила сердечных сокращений увеличивается, применение в терапевтической дозе избавляет от отеков и одышки, уменьшает тахикардию, улучшает периферическое кровообращение.

Причины развития отравления сердечными гликозидами

Применять лекарственные препараты данной группы необходимо с соблюдением рекомендаций кардиолога. Отравление этими средствами может развиться в результате:

  • передозировки (из-за приема препаратов в больших дозах);
  • нарушения функций почек, когда полноценное выведение веществ из организма не происходит, они накапливаются и вызывают отравление;
  • наличия тяжелых сердечных патологий (миокардит, ИБС, рубцовые изменения миокарда и др.);
  • гипокалиемии при бесконтрольном использовании мочегонных (пациентов с заболеваниями сердца часто беспокоят отеки, для выведения жидкости они принимают диуретики);
  • печеночной недостаточности в острой или хронической форме;
  • гипертиреозе (когда уровень гормонов щитовидной железы в крови повышается резко);
  • снижения в крови количества белка.

ЧИТАТЬ  Передозировка магния

По статистике, интоксикация гликозидами отмечается при лечении такими средствами у 15-24% пациентов. Это объясняется особенностями:

  • всасывания гликозидов;
  • распределения в системном кровотоке;
  • выведения;
  • небольшим интервалом между терапевтической дозой и вызывающей побочное действие.

В случае превышения назначенной дозы вдвое возникают признаки интоксикации, смертельная дозировка больше терапевтической в 5-10 раз. Вероятность развития острой интоксикации при получении терапевтической дозы возникает у пациентов:

  • пожилого возраста;
  • с острым инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией;
  • страдающих почечной или печеночной недостаточностью, гипотиреозом;
  • с индивидуальной непереносимостью к гликозидам;
  • при одновременном приеме сердечных гликозидов, а также 3 или более других лекарственных средств.

В большинстве случаев интоксикация развивается в результате неправильного приема препаратов:

  • самостоятельно увеличенная доза или количество приемов;
  • ошибочное использование (вместо другого средства);
  • прием без назначения доктора;
  • употребление при попытке суицида;
  • применяются детьми.

Клинические признаки дигиталисной интоксикации

Признаки передозировки сердечных гликозидов в большей степени отмечаются со стороны сердечной деятельности. Проявления интоксикации состоят из сердечно-сосудистого синдрома. Симптомы психоневрологического и гастроинтестинальных поражений также присутствуют.

ЧИТАТЬ  Передозировка инсулина

Сначала изменяется сократительная способность миокарда, возникает нарушение сердечного ритма.

Основные проявления передозировки:

  • боли в области сердца сдавливающего характера исчезают без лечения через 10-15 минут;
  • отсутствие аппетита;
  • перебои в ритме сердца;
  • резкая боль в животе;
  • тахикардия;
  • тошнота, рвота, расстройство стула;
  • головная боль (по типу мигрени);
  • безразличие, слабость;
  • мелькание «мушек» перед глазами;
  • ухудшение остроты зрения;
  • резкое падение артериального давления;
  • судороги в теле;
  • спутанность сознания, коматозное состояние.

У пациентов могут отмечаться галлюцинации, другие психические расстройства. На тяжесть нарушений со стороны психики влияет тяжесть состояния пациента.

Что делать при остром отравлении гликозидами?

При обнаружении признаков интоксикации необходимо отказаться от дальнейшего приема данных лекарственных средств, вызвать скорую.

В то же время требуется оказать пострадавшему первую помощь:

  1. Уложить пациента, обеспечить приток свежего воздуха.
  2. Промыть желудок. Для этого дать больному выпить не менее 1 л воды и вызвать рвоту, чтобы удалить из желудка остатки лекарственного средства.
  3. Дать пострадавшему сорбенты (активированный уголь, Энтеросгель, Полифепан, Полисорб и др.), которые сумеют нейтрализовать оставшиеся в желудочно-кишечном тракте вещества, прекратят их дальнейшее всасывание.
  4. Обеспечить покой, дать солевое слабительное.

ЧИТАТЬ  Нитроглицерин передозировка

Учитывая, что интоксикация гликозидами представляет опасность для жизни больного, ему необходима медицинская помощь (в токсикологическом или реанимационном отделении стационара).

Медицинская помощь и лечение

Специфическая терапия заключается в применении антидота сердечных гликозидов (Унитиол, раствор лимоннокислого натрия 2%, Этилендиаминтетрауксусная кислота, Антидигитоксин). В дальнейшем назначают при передозировке гликозидами следующее лечение:

  • под контролем результатов анализа крови внутривенно вводят лекарственные средства, нормализующие электролитный баланс (препараты калия, натрия и магния);
  • для увеличения частоты пульса вводят Атропин;
  • применяют противосудорожные средства;
  • внутривенные вливания растворов, уменьшающих обезвоживание организма.

В случае необходимости требуется проведение гемодиализа (кровь очищают с помощью аппарата «искусственная почка»).

Если удается получить положительную динамику в течение 24 часов, считается, что прогноз будет благоприятным. Чаще летальный исход связан с несвоевременным оказанием медицинской помощи.

Высокий процент интоксикаций при приеме данной группы лекарственных препаратов кроется  в особенностях фармакологических свойств этих веществ: максимальное воздействие сердечных гликозидов на миокард можно получить только при достижении соответствующей концентрации препарата в сыворотки крови. Этот процесс напрямую зависит от скорости всасывания лекарственного вещества, распределения его по сосудистому руслу и своевременному выведению из организма с мочой. Если одна из этих стадий нарушена, то может развиться интоксикация сердечными гликозидами.

Для возникновения подобной ситуации достаточно одновременно использовать для достижения лечебного эффекта сердечной недостаточности диуретики и дигоксин. Снижение процентного содержания калия в жидкой части крови резко увеличивает восприимчивость организма пациента к сердечным гликозидам. Такой же эффект возникает при нарушениях работы ЖКТ:  рвота и диарея могут стать причиной отравления сердечными гликозидами.

Нельзя исключать использование сердечных гликозидов с целью самоубийства и случайные отравления, например, при попадании в пищу некоторых растений. Биологи считают опасными видами:

  • майский ландыш,
  • олеандр желтый и обыкновенный,
  • морской лук,
  • наперстянку.

Подобные отравления относятся к разряду тяжелых интоксикаций. Они могут закончиться трагически и требуют экстренной реакции.

Если больному рекомендовано одномоментное использование антибиотиков группы макролидов и производных ландыша и наперстянки, вероятность отравления чрезвычайно высока. Все дело в том, что антибиотики угнетают выведение сердечных гликозидов из организма больного, чем способствуют излишнему накоплению дигоксина или строфантина в тканях.

Большую роль в  развитии острых или хронических отравлений сердечными гликозидами может играть возраст пациента, одновременный прием данных препаратов с другими лекарственными веществами и рассеянность при лечении.

Основные клинические симптомы у больного

Следует понимать, что механизм патологических расстройств в организме человека при острых и хронических отравлениях достаточно отличается, поэтому и симптоматика этих процессов будет разная.

Острая передозировка сердечных гликозидов может выражаться следующим образом:

  • Как ни странно, но в первую очередь страдает не сердце. Через некоторый промежуток времени (все зависит от дозы, тяжести состояния больного, возраста) развиваются явления расстройства работы ЖКТ. Рвота и тошнота ведут к потере калия, что еще больше ухудшает состояние пострадавшего.
  • Со стороны ЦНС возможны резкая слабость, сонливость, обмороки. Подобные состояния не зависят от цифр АД.
  • Главная угроза при отравлении наперстянкой или дигоксином обычно исходит от работы сердца. Первым признаком данной патологии становятся желудочковые экстрасистолы. После наступления блокады АВ — узла ускоренный ритм работы сердца сменяется выраженной брадикардией, что может привести к остановке сердца.
  • Если при отравлении гликозидами будет время для проведения лабораторной диагностики, то наличие в сыворотке крови через 5 — 6 часов 2 нг/мл дигоксина будет свидетельствовать об остром отравлении этим препаратом. В 90% случаев, если есть признаки интоксикации сердечными гликозидами, положительные пробы на дигоксин считаются подтверждением основного диагноза.

Хроническое отравление препаратами наперстянки и ландыша обычно протекают несколько иначе. Неврологическая симптоматика может накапливаться длительное время, кроме того, и возраст пациента часто мешает поставить правильный диагноз.

Нарушения в работе ЖКТ тоже возникают постепенно, по мере накопления гликозидов в плазме крови пациента.  В основном у больных отмечается тошнота и расстройство стула.

Со стороны сердца первым признаком хронического отравления чаще всего становятся аритмии с малой частотой сердечных сокращений. Основным отличием подобного состояния от острого процесса является практически полное отсутствие реакций сердечной мышцы на введение атропина. Возможно и возникновение тахиаритмий, центром возникновения которых будут желудочки сердца.

Диагностика хронического отравления сердечными гликозидами тоже часто затруднена ввиду стертости симптоматики. Даже определение в плазме крови повышенной концентрации дигоксина может свидетельствовать не только о передозировке препарата, но и о замедленных процессах обмена в тканях. Это состояние обычно встречается у больных с почечной и печеночной недостаточностью, беременных, резко ослабленных пациентов.

Для проведения дифференциальной диагностики  хронической интоксикации обязательно определяют наличие свободного дигоксина в крови.

Первая помощь при отравлении препаратами наперстянки и ландыша

Если у больного предполагается острое отравление сердечными гликозидами, то проведение экстренных мероприятий поможет спасти человека. Однако в оказании первой помощи подобной категории больных существуют определенные сложности.

При любых отравлениях необходимо предотвратить поступление отравляющего вещества в кровь. Для этого проводят промывание желудка и ставят пострадавшему клизму. Однако в случае отравления сердечными препаратами подобная методика неэффективна.

Благодаря своей фармакологической активности, эти лекарственные средства не задерживаются в желудке, вымыть их не представляется возможным, однако многие специалисты рекомендуют применять активированный уголь в больших дозах. Существуют научные работы, доказывающие способность максимального количества активированного угля снижать процентную концентрации дигоксина и строфантина в плазме крови.

Своевременное обращение за специализированной помощью поможет избежать многих осложнений. И, разумеется, прекращение приема любых гликозидосодержащих препаратов. При развитии тахиаритмии можно предложить больному атропин для уменьшения сократительной функции миокарда.

Специализированное лечение  при отравлениях сердечными гликозидами

При проведении специфической терапии подобных состояний больному вводится антидот сердечных гликозидов. В перечне препаратов специализированной бригады скорой помощи имеется препарат “Антидигоксин”. Его использование при передозировке производных наперстянки утверждено алгоритмом оказания экстренной помощи при острых отравлениях.

Отрицательной стороной данного лекарства является его высокая цена. Однако при калькуляции расходов на лечение в условиях ПИТ и проведения неоднократных лабораторных анализов на свободный дигоксин выгода от его применения становится очевидной.

Помимо антидотной терапии, проводят экстренное купирование возможных полных блокад  АВ-узла и брадиаритмий, выходящих из различных участков сердца. Для этого используется введение атропина до 1 мг/кг веса, фенитоин и лидокаин в стандартных дозировках. Своевременное применение антидота может исключить прием данных препаратов в остром периоде отравления.

Для лечения подобных состояний очень важно нормализовать водно-электролитный баланс у пациента. В первую очередь нужно стабилизировать показатели калия в  крови. Для снижения концентрации микроэлемента еще в домашних условиях можно использовать инсулин, 40% раствор глюкозы, а при их отсутствии и обычную соду.

Специалисты не рекомендуют при подобных состояниях включать в терапию хлористый кальций и глюконат кальция. Эти препараты хороши в случае хронического отравления, при остром процессе их использование грозят перевозбуждением проводящей системы сердца.

До введения в практику реанимационных бригад антидигоксина основным антидотом при отравлении сердечными гликозидами считался сульфат магния. Этот препарат стабилизировал уровень калия в плазме и предупреждал возникновение экстрасистол. В настоящее время многие врачи относятся к сульфату магния с определенным предубеждением.

Помимо медикаментозных средств, в распоряжении кардиологов и реаниматологов имеются и другие способы восстановления сердечного ритма при отравлениях гликозидами. Для снятия приступа брадикардии кардиологи используют метод наружной электрической кардиостимуляции. Более серьезную кардиоверсию рекомендовано использовать при угрожающих жизни нарушениях ритма.

При проведении лечения острых отравлений сердечными гликозидами основные эфферентные методы гемосорбция и гемодиализ практически не применяются. Это связанно с быстрым проникновением  гликозидов в плазму крови и скоростью их распространения по организму.

Рекомендуем прочитать статью о смертельной дозе нитроглицерина. Из нее вы узнаете о действии препарата, побочных явлениях, признаках отравления лекарственным средством, оказании первой помощи.

Последствия перенесенного состояния

Если помощь подоспела вовремя, и угрозы катастрофических нарушений деятельности сердца нет, больной находится в условиях стационара 5 — 7 дней. В этот промежуток времени он постоянно проходит контроль ЭКГ, возможно проведение УЗИ сердца с целью выявления патологии в мышечной стенке.

Лабораторные анализы тоже входят в необходимый перечень обследований после отравления сердечными гликозидами. Для выписки пациента из стационара необходимо, чтобы уровень калия в плазме крови был стабильным на протяжении 3 — 4 суток, а наличие дигоксина не превышало 1нг/мл.

Не существует определенных стандартов поведения после подобно стресса. Все зависит от возраста больного, тяжести его сердечной патологии, обычных физических нагрузок и т.д. Единственным исключением становятся люди, использовавшие препараты ландыша и наперстянки с целью суицида. Подобный контингент после выписки из стационара обязательно проходит обследование и лечение у психиатра.

Сердечные гликозиды, как и большинство кардиологических препаратов, при передозировке могут нанести невосполнимый ущерб здоровью и даже привести к летальному исходу. При использовании в лечении подобных лекарств необходимо к их приему относиться аккуратно и с настороженностью. Лечение отравления сердечными гликозидами — сложный и дорогостоящий процесс. Желательно, чтобы большинство пациентов помнило об этом.

, в ампулах по 5 мл, 10 мл Magnesium sulfate
  • Инструкция
  • Цены
  • Отзывы
  • Аналоги30
  • Вопросы

Регистрационный номер

ЛП-007127

Торговое наименование

МАГНИЯ СУЛЬФАТ

Международное непатентованное наименование

Магния сульфат

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: магния сульфата гептагидрат — 250,0 мг

Вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство

Код АТХ

B05XA05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.

Магний является «физиологическим» антагонистом кальция (блокируя «медленные» кальциевые каналы) и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к угнетению нервно-мышечной передачи. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, матки и сосудов, снижает артериальное давление (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Противосудорожное действие. Магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие. Магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.

Токолитическое действие. Магний угнетает сократительную способность миометрия (путём снижения поглощения, связывания и распределения ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения её сосудов.

Является антидотом при отравлениях солями тяжёлых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного введения.

Длительность действия при внутривенном введении — 30 минут.

Фармакокинетика

Равновесная концентрация (Css) — 2–3,5 ммоль/л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке создаются концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме крови.

Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови и уровню клубочковой фильтрации.

Показания

  • Артериальная гипертензия (в том числе гипертонический криз с явлениями отёка мозга);
  • полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»);
  • эклампсия (для подавления судорог) и преэклампсия (для предупреждения судорог при тяжёлой преэклампсии);
  • тетания матки;
  • отравление солями тяжёлых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец);
  • гипомагниемия (в том числе повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия – тетания).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; тяжёлая артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, тяжёлая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (AV блокада) I–III степени; тяжёлая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); предродовой период (за 2 часа до родов); состояния, связанные с дефицитом кальция.

С осторожностью

Миастения; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20–60 мл/мин); заболевания органов дыхания; острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта; пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение препарата противопоказано в предродовой период (за 2 часа до родов).

Магния сульфат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно медленно или капельно). Пациент должен находиться в положении лёжа.

Дозы уточняют с учётом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови.

Гипертонический криз. Вводят внутривенно (медленно в течение около 5 минут) 5–20 мл раствора магния сульфата 250 мг/мл.

Полиморфная желудочковая тахикардия. Вводят внутривенно 1–2 г (4–8 мл препарата) в течение около 5 минут, возможно повторное введение.

Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения — 2–4 г (8–16 мл препарата) через 5–20 минут (инфузия). Поддерживающая доза — 1–2 г (4–8 мл препарата) в час.

Тетания матки. Доза насыщения — 4 г (16 мл препарата) через 20 минут (инфузия). Поддерживающая доза — сначала 1–2 г (4–8 мл препарата) в час, позже — 1 г (4 мл препарата) в час (можно вводить капельно 24–72 часа).

Гипомагниемия.

У новорождённых. Суточная доза — 0,2–0,8 мг/кг внутривенно медленно.

У взрослых:

  • Лёгкой степени: раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенной резорбции в желудке и другое). Суточная доза — 1–2 г (4–8 мл препарата). Эту дозу вводят однократно или в 2–3 приёма;
  • Тяжёлой степени: начальная доза — 5 г (20 мл препарата) внутривенно медленно в 1 л инфузионного раствора (0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)). Доза подбирается в зависимости от концентрации ионов магния в сыворотке крови.

Профилактика гипомагниемии у пациентов, получающих только парентеральное питание.

Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза — 1,5–4 г. Обычно в 1 л раствора парентерального питания добавляют 1 г магния сульфата. Максимальная суточная доза магния сульфата для взрослых — 40 г.

Дозы магния сульфата, указанные выше, приводятся в граммах, им соответствует количество раствора 250 мг/мл: 1 г — 4 мл; 2 г — 8 мл; 3 г — 12 мл; 4 г — 16 мл; 5 г — 20 мл; 10 г — 40 мл; 15 г — 60 мл; 20 г — 80 мл; 30 г — 120 мл; 40 г — 160 мл.

Раствор магния сульфата разводят инъекционными растворами: 0,9 % натрия хлорида или 5 % декстрозы (глюкозы).

При длительном применении рекомендуется мониторинг артериального давления, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, деятельности почек, частоты дыхания.

При необходимости одновременного введения солей кальция и магния, препараты следует вводить в разные вены.

Побочное действие

Замедление частоты дыхания, одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; выраженное снижение артериального давления; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки; гипергидроз; тревога; выраженная седация; полиурия; урежение частоты сердечных сокращений; изменения на электрокардиограмме.

Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном введении легко могут вызвать паралич дыхательного центра.

Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный «прилив» крови к коже лица, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, одышка, смазанность речи, рвота, астения.

Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2–3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на электрокардиограмме (2,5–5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4–5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5–6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л).

Передозировка

Симптомы

Исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение артериального давления, брадикардия, угнетение дыхания и деятельности центральной нервной системы.

Лечение

Следует внутривенно медленно ввести 10 % раствор кальция хлорида или кальция глюконата — 5–10 мл, провести оксигенотерапию, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.

Магния сульфат усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей кальция).

Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.

При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, клиндамицина фосфатом, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина B сульфатом, прокаина (новокаина) гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.

При содержании ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

Особые указания

Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата. Пациентам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек.

Пациенты с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро.

Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8–1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), артериального давления, необходим контроль сухожильных рефлексов.

При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для внутривенного введения раствор кальция, например, 10 % раствор кальция глюконата.

При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с тем, что препарат в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 250 мг/мл.

По 5 мл, 10 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного стекла с кольцом излома или с надрезом и точкой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и плёнки полимерной или без плёнки полимерной. 1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. 20, 48, 50, 96, 100 контурных ячейковых упаковок помещают в тару из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению и скарификаторов ампульных (для стационаров).

Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Велфарм, ООО, Российская Федерация

Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11

Тел./факс: (3522) 48-60-00

e-mail: fsk@velpharm.ru

Сообщить о нежелательных реакциях можно по телефону (3522) 55-51-80 или на сайте: www.brightway.ru, в разделе «VELPHARM» – «Фармаконадзор».

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате МАГНИЯ СУЛЬФАТ:

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовила
Витужкова Елена Олеговна
Врач терапевт высшей категории
Написано статей
164
А как считаете Вы?
Напишите в комментариях, что вы думаете – согласны
ли со статьей или есть что добавить?
Добавить комментарий