Содержание
- Краткие сведения о препарате
- Фармакодинамические характеристики
- Что вы на самом деле знаете о гипертонии?
- Фармакокинетические свойства
- Когда назначают лекарство
- Когда прием противопоказан
- Плюсы и минусы препарата
- Как принимать при артериальной гипертензии
- Особые указания и рекомендации
- Возможные побочные эффекты
- Передозировка лекарственным средством
- Чем заменить при гипертонии
Таблетки от давления Коринфар относятся к фармакологической группе блокаторов кальциевых каналов. Препарат обладает ярко выраженным гипотензивным действием. Успешно используется для снижения давления у больных с гипертонической болезнью, артериальной гипертензией.
Краткие сведения о препарате
Лекарство от давления Коринфар – антигипертензивный препарат, обладающий также антиангинальными свойствами. Эффективен не только при гипертонии, но и для лечения определенных заболеваний кардиологического характера, таких как стенокардия.
Форма выпуска
На современном фармацевтическом рынке препарат от давления Коринфар представлен в таблетированной форме. Капсулы, предназначенные для перорального применения, имеют желтоватый оттенок. Данная форма выпуска облегчает процесс дозирования препарата и его использование.
Состав таблеток
Основным активно действующим веществом препарата Коринфар является нифедипин в дозировке 10 мг.
В аптеках можно также приобрести Коринфар Ретард — с дозировкой основного действующего вещества — 20 мг и Коринфар УНО, содержащий в себе 40 мг нифедипина.
В состав таблеток входят такие вспомогательные компоненты, как красители, лактозный моногидрат, тальк, магния стеарат, диоксид кремния, повидон, тальк, гипромеллоза и макрогол. Все ингредиенты хорошо дополняют друг друга, усиливают действие основного компонента, обеспечивая ярко выраженный синергетический эффект.
Упаковка таблеток Коринфар
Условия продажи и стоимость
Приобрести препарат в аптечных сетях можно, только предъявив соответствующий рецепт от доктора. Стоимость лекарства зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке. В среднем цена на Коринфар варьируется в промежутке от 69 рублей до 170 рублей. Во многом именно доступная стоимость объясняет популярность препарата.
Условия хранения
Хранить препарат рекомендуется в месте, защищенном от воздействия ультрафиолетового излучения, недоступном для малышей и домашних питомцев. Таблетки можно хранить при комнатной температуре, не превышающей +30°С.
Фармакодинамические характеристики
Коринфар от повышенного давления является ингибитором каналов кальция. Терапевтический эффект достигается благодаря способности основного активно действующего компонента таблеток – нифедипина подавлять процессы проникновения кальция в клеточные структуры сердца и кровеносной системы больного, а также в область кардиомициинов.
Что вы на самом деле знаете о гипертонии?
Настоящий тест позволяет оценить уровень ваших знаний об артериальном давлении и гипертонии. Ответьте на 10 вопросов и предотвратите возможные ошибки при диагностике и лечении артериальной гипертензии.
Time is Up!
Коринфар при гипертонии способствует расширению кровеносных сосудов, активизации процессов кровообращения и микроциркуляции. Улучшает кровоснабжение пораженных ишемией участков миокарда.
- Мягко расширяя крупные артерии, таблетки понижают потребность миокарда в количестве кислорода, а также в значительной степени уменьшают уровень нагрузки на сердце.
- Оказывает умеренно выраженное диуретическое действие, способствующее устранению отечности, характерной для гипертонической болезни.
- Благотворно сказывается на сердечных функциях, устраняет сосудистые спазмы и активизирует процессы клубочковой фильтрации.
- Предупреждает заболевание атеросклерозом и замедляет развитие патологического процесса при наличии данной патологии.
Принцип действия блокаторов кальциевых каналов
Механизм действия
Механизм действия препарата Коринфар при высоком давлении, обусловлен следующими его терапевтическими свойствами:
- Мочегонный эффект, уменьшающий количественные показатели натриевых ионов в организме пациента, снижающий уровень периферического сопротивления со стороны кровеносной системы;
- Гипотензивное действие, нормализующие показатели артериального давления;
- Снижение нагрузки на сердечно сосудистую систему, в силу сосудорасширяющих свойств препарата;
- Улучшение кровоснабжения, питания и функционирования миокарда;
- Подавление процессов попадания кальция в артерии, сердце и кровеносные сосуды, способствующее, снижению сократительных возможностей элементов кровеносной системы;
- Положительное влияние на состояние и функционирование почечного аппарата, улучшение процессов кровообращения и микроциркуляции в области почек;
- Нормализация процессов трансмембранного тока кальциевых ионов.
Благодаря этим качествам Коринфар не только стабилизирует кровяное давление, но и позволяет устранить ряд болезных симптомов, характерных для артериальной гипертензии, оказывая положительное комплексное воздействие.
При каком давлении помогает
Коринфар понижает давление благодаря своим ярко выраженным антигипертензивным свойствам. Быстро нормализует показатели на тонометре. Применяется при повышенном артериальном давлении (АД).
Фармакокинетические свойства
Коринфар снижает давление через 1-1,5 часа с момента употребления таблеток. Гипотензивный эффект препарата сберегается на протяжении 6 часов.
Максимальная концентрация действующих компонентом медикамента в организме наблюдается по истечении 2,5 часов после приема лекарства. Терапевтическое действие препарата сохраняется на протяжении суток.
В печени трансформируется в неактивные метаболиты. Выводится из организма, преимущественно, посредством почечного аппарата, вместе с мочой. Лишь только около 30% препарата выходит через желудочно-кишечный тракт с каловыми массами.
Период полувыведения средства составляет около 11 часов. Однако у пациентов с патологиями почечного аппарата этот процесс занимает больше времени в силу чего им требуется индивидуальная коррекция дозировки.
Коринфар быстро снижает давление
Когда назначают лекарство
Доктора рекомендуют пользователям применение Коринфар от давления, при наличии следующих клинических показаний:
- Артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь;
- Стенокардия (вазоспастическая, протекающая в хронической форме);
- Гипертоническая болезнь.
Может назначаться для лечения заболевания и в профилактических целях. Коринфар используется как самостоятельное медикаментозное средство, но может выступать и качестве оного из составляющих элементов комплексной терапии при патологиях кардиологического характера.
Когда прием противопоказан
Принимать Коринфар при давлении не рекомендуется пациентам в случае наличия следующих клинических противопоказаний:
- Илеостома;
- Гипотоническая болезнь (пониженные показатели артериального давления);
- Шоковое состояние кардиогенного характера;
- Инфаркт миокарда;
- Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность к компонентам, содержащимся в таблетках;
- Нестабильная стенокардия;
- Колостома;
- Аортальный стеноз.
Категорически запрещено принимать препарат Коринфар во время первого триместра беременности, поскольку, проникая через плацентарные барьеры, его действующие вещества отрицательно сказываются на формировании плода и даже могут стать причиной опасных мутаций.
На более поздних сроках таблетки могут назначаться будущим мамам лишь в исключительных случаях и минимальных дозировках. При этом терапия должна проходить под строгим врачебным контролем, желательно в стационарных условиях, поскольку существует вероятность остановки родового процесса, легочного отека.
Противопоказан Коринфар и мамам во время грудного кормления. При необходимости лечения этим препаратом в период лактации младенца рекомендуется перевести на искусственные смеси.
Беременным женщинам и кормящим мамам принимать Коринфар не стоит
Плюсы и минусы препарата
Препарат Коринфар заслужил многочисленные положительные отзывы со стороны пациентов и медицинских специалистов благодаря своим следующим бесспорным достоинствам, выгодно выделяющим его на фоне аналогов:
- Высокие показатели эффективности;
- Доступная для каждого покупателя стоимость;
- Пролонгированное действие, позволяющее избежать частого приема таблеток;
- Широкий спектр действия, дающий возможность не только снизить кровяное давление, но и избавиться от других симптомов артериальной гипертензии;
- Наличие дополнительного диуретического эффекта;
- Благотворное воздействие на почечный аппарат, крайне редкое для гипотензивных препаратов;
- Возможность регулировать силу терапевтического действия и эффективности таблеток, благодаря коррекции дозировки таблеток.
Однако несмотря на очевидные плюсы Коринфар от давления имеет и ряд недостатков, о которых необходимо знать перед началом лечения:
- Способность компонентов препарата проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко;
- Широкий спектр абсолютных противопоказаний и ограничений к приему таблеток;
- Невозможность деления капсул, требующее приобретения препарата строго в определенной, оптимальной для конкретного клинического случая дозировке;
- Обширный список возможных нежелательных реакций.
Очевидно, что количество достоинств препарата значительно превышает его недостатки, чем и объясняется его востребованность и популярность на фармацевтическом рынке.
Как принимать при артериальной гипертензии
Инструкция по применению Коринфара рекомендует принимать препарат регулярно, желательно в одно и то же время суток.
Пить таблетки Коринфар следует целиком, не разжевывая, не измельчая, запивая чистой водой. Лучше всего употреблять лекарство до приема пищи. Оптимальная дозировка при давлении, гипертонической болезни составляет 10 мг 2-3 раза в день.
Коринфар Уно пить рекомендуется в утренние часы перед завтраком один раз на протяжении суток.
Коринфар Ретард принимают после трапезы, запивая большим количеством воды. Рекомендованная доза препарата составляет 20 мг 1-2 раза в день.
Продолжительность терапевтического курса определяется медицинским специалистом в индивидуальном порядке с учетом точного диагноза, присутствующей симптоматики, стадии развития патологического процесса, общего состояния больного и реакции его организма на предложенное лечение.
Препарат следует принимать 2-3 раза в день в дозировке 10 мг
Особые указания и рекомендации
Для того чтобы терапия препаратом от давления Коринфар была максимально эффективной и безопасной, необходимо обратить внимание на следующие рекомендации специалистов:
- Пить таблетки целиком, поскольку при разделении, разрушении защитной оболочки они теряют свою эффективность и оказывают неправильное воздействие на организм больного;
- Для достижения стабильного гипотензивного эффекта соблюдать равные временные промежутки между приемами препарата;
- Воздерживаться во время терапевтического курса от управления автомобилем, прочей деятельности, требующей собранности, концентрации, внимания и быстроты реакций в силу подавляющего воздействия таблеток Коринфар на центральную нервную систему;
- Исключить из рациона сок грейпфрута, так как он способствует увеличению антигипертензивных свойств препарата, повышает концентрацию действующих веществ Коринфара в крови и замедляет процессы выведения лекарства из организма, что грозит передозировкой, побочными эффектами, чрезмерным снижением артериального давления.
Следуя этим простым правилам, можно получить максимальную пользу от препарата Коринфар, избежав нежелательных последствий и осложнений!
Возможные побочные эффекты
Лечение гипертонической болезни таблетками Коринфар от давления может спровоцировать проявление следующих побочных эффектов:
- Гипергликемия;
- Резкое и слишком сильное понижение показателей артериального давления, вплоть до гипотонического криза;
- Анемия;
- Слезотечения,
- Болезненные ощущения, локализованные в области зрительных органов;
- Тромбоцитопения (снижение показателей свертываемости крови);
- Ощущение звона и шума в ушах;
- Кожный зуд;
- Отечность;
- Головные боли;
- Вертиго;
- Высыпания на кожных покровах по типу крапивницы;
- Синдром хронической усталости;
- Мигренозные приступы;
- Обморочные состояния;
- Парестезии;
- Головокружение;
- Нарушение зрительной функции;
- Гипестезия;
- Психоэмоциональная нестабильность, резкие перепады настроения;
- Депрессивные состояния;
- Нарушения сна (бессонница по ночам и повышенная сонливость в дневное время суток);
- Эритромегалия;
- Учащенное сердцебиение (тахикардия);
- Болезненные ощущения, локализованные в области грудной клетки;
- Эритема:
- Дерматит;
- Носовые кровотечения;
- Гипергидроз;
- Мастопатия у пациенток женского пола;
- Миалгия;
- Судорожный синдром;
- Мышечные боли;
- Нарушение эректильной функции у представителей сильного пола;
- Артралгия;
- Отечность суставов;
- Лихорадочное состояние;
- Вялость, слабость, апатия, снижение работоспособности, общее недомогание.
При обнаружении хотя бы некоторых из перечисленных выше возможных нежелательных реакций необходимо прекратить прием таблеток и проконсультироваться с доктором на тему подбора аналога или коррекции дозировки препарата.
Боль в глазах может быть побочным эффектом от приема Коринфара
Передозировка лекарственным средством
Превышение рекомендованных доз препарата Коринфар приводит к острой, тяжелой форме интоксикации организма, проявляющейся следующими тревожными симптомами:
- Метаболический ацидоз;
- Резкое снижение показателей артериального давления (гипотонический криз);
- Гипоксия, кислородное голодание;
- Обморочное состояние;
- Учащенное сердцебиение;
- Тошнота и приступы рвоты;
- Сильное головокружение;
- Брадикардия (замедленный пульс);
- Гипергликемия;
- Легочный отек;
- Слабость, повышенная сонливость;
- Коматозное состояние.
Передозировка Коринфаром несет прямую угрозу не только здоровью, но и жизни человека! Поэтому при проявлении хотя бы некоторых из перечисленных выше клинических признаков необходимо вызывать «неотложку». До приезда докторов, больному следует оказать первую доврачебную помощь, сделав промывание желудка, дав порцию сорбентов.
Дальнейшая терапия проводится обычно в условиях госпитализации и носит симптоматический характер.
Чем заменить при гипертонии
В аптечных сетях можно приобрести следующие аналоги Коринфара:
- Осмо-Адалт;
- Нифедипин;
- Адалат;
- Нифекард ХЛ;
- Кордипин;
- Никардия.
Коринфар помогает от давления и других симптомов, характерных для гипертонической болезни. Препарат несмотря на высокую эффективность имеет широкий спектр противопоказаний и возможных нежелательных реакций. Для предупреждения осложнений важно принимать таблетки в правильной дозировке, рекомендованной квалифицированным специалистом!
Консультация терапевта / Ирина 7809 просмотров 19 марта 2021
Вчера вечером у мужа поднялось давление до 170/98, пуль 95. Кружилась голова и немного подташнивало. Конкором уменьшили пульс до 75, давление периндоприлом и амлодипином 4 мг + 5 мг До 150/95. Ночью еще полдозы того и другого. Эти препараты, кроме конкора пьет постоянно. Сегодня утром давление опять 165/95. Утренние таблетки сбили до 145/95. Вызвали врача. Пока ждем его, а это может весь день занять, что еще можно принять? Дома экстренных препаратов нет, в аптеку пока уехать не могу. Жду врача. Еще дома есть дротаверин, пустырник, валериана в таблетках по этой теме.
На сервисе СпросиВрача доступна консультация терапевта по любой волнующей Вас проблеме. Врачи-эксперты оказывают консультации круглосуточно и бесплатно. Задайте свой вопрос и получите ответ сразу же!
Ответы врачей + 1 Пожаловаться Хайшат Маршенкулова, 19 марта Кардиолог, Терапевт Здравствуйте, можно экстренно снизить дротаверином, капотеном 25 мг либо моксонидином 0.4 мг внутрь. Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Хайшат, Дротаверина одной таблетки достаточно? Всего остального нет дома. + 1 Пожаловаться
Хайшат Маршенкулова, 19 марта Кардиолог, Терапевт С Такими цифрами артериального давления одной таблетки мало будет, дротаверин 2т и 2 т валерианы. Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Хайшат, Спасибо! + 1 Пожаловаться Лариса Медведева, 19 марта Терапевт, Нефролог Добрый день! Можете дать мужу 2 таб дротаверина и 2 таб валерианы, и опустить ноги в таз с теплой водой. Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Лариса, Спасибо! До каких значений нужно сбивать? Мужу еле подобрали сами препарат от давления. До классических 120/80 редко опускается. + 1 Пожаловаться Лариса Медведева, 19 марта Терапевт, Нефролог Пожаловаться Лариса Медведева, 19 марта Терапевт, Нефролог И приобретите капотен 25 мг, для неотложных случаев. Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Лариса, Раньше он был у нас. Пару раз попробовали, не помогает особо. 10 пунктов от силы и то ненадолго. Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Лариса, А больше всего головокружение беспокоит. + 1 Пожаловаться Лариса Медведева, 19 марта Терапевт, Нефролог Значит давление вторично, и поэтому трудно поддается коррекции. Запланируйте УЗДГ сосудов головы и шеи, анализы крови (трансаминазы, липидограмму, креатиннин, мочевину, глюкозу), общий анализ мочи и ЭКГ. Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Лариса, У него еще суставы болят давно. Как раз еще обострились. Сдали вчера кровь для похода к терапевту-ревматологу. А до 27 марта еще дожить надо и смочь приехать к врачу. Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Лариса, Тощаковый сахар 6-6,5. Гликированный гемоглобин два года назад 5,1. Общий холестерин 9, расшифровку не делали. Почки проверяли на УЗИ как раз. когда нашли гипертонию. Норм. Астма. Только вентонил. Только взялись полечить суставы и разобраться с ними, а тут ковид. И все встало. Я на днях здесь задавала вопрос про суставы здешним ортопедам, поэтому и анализы сдавали. Пожаловаться Лариса Медведева, 19 марта Терапевт, Нефролог Пожаловаться Лариса Медведева, 19 марта Терапевт, Нефролог И к эндокринологу, у мужа гипергликемия уровня сахарного диабета. Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Лариса, 10 лет назад, когда стартовал первый сустав голеностопа, делал анализ на мочевину. С рентгеном ходил к ревматологу. Подагры тогда не было. + 1 Пожаловаться Лариса Медведева, 19 марта Терапевт, Нефролог Мочевую кислоту, вероятно имели ввиду. Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Лариса, Ну да. Все. Врача мы сегодня не дождемся на дом. Только во вторник. Поехала в аптеку. + 1 Пожаловаться Анна Старикова, 19 марта Терапевт, Аллерголог-Иммунолог + 1 Пожаловаться Екатерина Кисель, 19 марта Невролог, Терапевт Здравствуйте, если нет таблеток от давления, то сделайте дротаверина 2 ампулы, валерьянку дайте Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Екатерина, Есть дома амлодипин, периндоприл, конкор. Пожаловаться Екатерина Кисель, 19 марта Невролог, Терапевт эти препараты криз не купируют, они для регулярного приема, можно давать периндоприл и конкор утром, а вечером амлодипин + 1 Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Екатерина, Спасибо! Пожаловаться Роман Сапожников, 19 марта Терапевт Здравствуйте! Каптоприл 25 мг под язык! Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Роман, Он ему не сбивает, может пунктов на 10. И дома его, выкинула давно за ненадобностью. Нифедипин тоже раньше не сбивал. Пожаловаться Роман Сапожников, 19 марта Терапевт Ну тогда в идеале вызвать скорую помощь, с последующей госпитализацией, для обследования и коррекции гипотензивный терапии!!!! а до этого можно дать таблетки валерианы, и ждать скорую помощь! Пожаловаться Ольга Торозова, 19 марта Гастроэнтеролог, Терапевт, Диетолог Добрый день. Из того, что у вас есть, особо ничего не снизит АД. Максимум – валерьяна, чтобы быть поспокойнее, часто это снижает отчасти АД. Экстренные препараты иногда можно заказать с курьером из аптек (капотен, нифедипин, моксонидин или физиотенз) + 1 Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Ольга, Спасибо! + 1 Пожаловаться Екатерина Лубенец, 19 марта Терапевт, Врач УЗД Доброе утро. Можете дать 2 таблетки Дротаверина, 2 валерианы. Если есть каптопрес можно под язык его. Пожаловаться Анна Лукина, 19 марта Терапевт Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Анна, Мы еле подобрали ему препарат. Много чего из списка врача перебрали. Попробовал то, что помогает его родному брату. Долгое время все хорошо было. А тут непонятно, что за криз такой. Пожаловаться Анна Лукина, 19 марта Терапевт Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Пожаловаться Анна Лукина, 19 марта Терапевт Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Анна, Спасибо! Пожаловаться Анна Березовская, 19 марта Кардиолог, Терапевт Добрый день! Лучше всего физиотенз 0.4 или коринфар 10 мг Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Анна, Спасибо! Пожаловаться Михаил Ивашев, 19 марта Педиатр, Терапевт Пожаловаться Анна Рудик, 19 марта Гастроэнтеролог, Терапевт, Гематолог Здравствуйте. Нужно приобрести в домашнюю аптечку препараты скорой помощи: нифедипин, каптоприл, моксонидин. Сейчас АД можно снизить дротаверином, можно положить горячую грелку в ноги. Пожаловаться Ирина, 19 марта Клиент Анна, Спасибо! Пожаловаться Наталья Тимофеева, 19 марта Терапевт Здравствуйте. Конкор 5 мг можно выпить, если пульс больше 60 ул/мин. Можно пустырник и валериану. Но для экстренной помощи нужно дома иметь Каптоприл 25 мг или моксонидин 0,2 мг Похожие вопросы по теме Давление 21 ответ 12 января 2019 Вячеслав, Краснознаменск Вопрос закрыт Профилактика инсульта 29 ответов 6 декабря 2019 Георгий Вопрос закрыт Жжение и давка в груди чуть ниже 1 ответ 6 мая Анастасия Вопрос закрыт Что делать, если я не нашел ответ на свой вопрос?
Если у Вас похожий или аналогичный вопрос, но Вы не нашли на него ответ – получите свою 03 онлайн консультацию от врача эксперта.
Если Вы хотите получить более подробную консультацию врача и решить проблему быстро и индивидуально – задайте платный вопрос в приватном личном сообщении. Будьте здоровы!
Статьи подрубрики фармакология: ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ (Ч. 2) 30 июня 2021
Эссенциальные фосфолипиды необходимы для роста, развития и нормального функционирования всех соматических клеток. Это главные компоненты клеточных мембран, пластический материал поврежденных клеток печени.
ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ 26 мая 2021
Гепатопротекторы являются лекарственными средствами, повышающими устойчивость клеток печени к воздействию повреждающих факторов.
ГИПЕРПЛАЗИЯ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: ЗАБОЛЕВАНИЯ И ЛЕКАРСТВА 16 апреля 2021
ч. 2 В организме человека встречаются 2 вида 5-альфа-редуктазы: I и II типа. Их распределение в тканях неодинаково: I тип встречается, главным образом, в коже головы, спины и груди, в сальных железах, в печени, надпочечниках и почках.
ГИПЕРПЛАЗИЯ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: ЗАБОЛЕВАНИЯ И ЛЕКАРСТВА 22 марта 2021
Ч. 1 Гиперплазия (лат. hyperplasia; др.–греч. υπερ — сверх– + πλáσις — образование, формирование) — процесс, протекающий в различных частях организма человека в виде увеличения числа клеток тканей путем их избыточного новообразования (разрастания). В частности, этот процесс при определенных условиях может протекать и в предстательной железе.
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАУКОМЫ (Ч. 3) 18 февраля 2021
Для повышения эффективности медикаментозного лечения глаукомы были разработаны комбинированные препараты. Препараты содержат фиксированное количество 2 веществ, обладающих различным механизмом гипотензивного действия.
Длительное применение пролонгированных форм вызывает обратное развитие гипертрофии левого желудочка. Препараты данной группы обладают антиатерогенными свойствами, снижают давление в легочной артерии и вызывают расширение бронхов, что делает возможным их применение не только в качестве антиангинальных и гипотензивных средств.
Преферанская Нина Германовна Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы “Медицина будущего” Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
В медицинской практике в основном применяются при вазоспастической стенокардии, синдроме Рейно, в качестве антигипертензивных средств при эссенциальной и вторичной гипертензии. При брадикардии и гипотонии эти препараты противопоказаны. Весьма осторожно и в малых дозах их можно применять при тахикардии в сочетании с β-адреноблокаторами.
Нифедипин (Кордафен, Кордипин, Адалат) является эталонным препаратом дигидропиридиновых антагонистов кальция, выпускается в форме табл., покр. обол., и желатиновых капсул по 10 и 20 мг (обычная продолжительность действия).
Антиангинальный эффект обусловлен периферическим вазодилатирующим действием, снижается постнагрузка, артериальные сосуды, коронарные артерии и артериолы расширяются, снижается артериальное давление. Действие на венозные сосуды незначительное, поэтому он практически не вызывают ортостатической гипотензии. На сокращение сердца оказывают слабое угнетающее влияние, но в связи со снижением АД, частота сокращений сердца рефлекторно увеличивается и возникает рефлекторная тахикардия, что связывают с возрастом больного и состоянием механизмов барорецепторного контроля. При длительном применении тахикардия мало выражена. У некоторых больных возникает синдром отмены. Как правило, Нифедипин не назначается при низком исходном давлении, в случае слабости синусового узла или беременности.
При применении препарата происходит полная и быстрая абсорбция, средняя биодоступность составляет 52%. Таблетки, покрытые оболочкой, медленнее разрушаются в организме, чем капсулы. Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень, только 45–68% достигает системного кровотока. Элиминация почками 80% — в виде неактивных метаболитов. Короткая продолжительность действия ЛП (6–8 час.) обуславливает его неоднократный прием в течение суток.
Продолжительность действия увеличивают за счет применения пролонгированных (ретардных) форм с дозозависимым замедленным высвобождением (табл. 20, 30, 60 и 90 мг), обеспечивающих создание постоянного во времени терапевтического эффекта. После однократного приема пролонгированные таблетки действуют до 24 час.
Фелодипин (Плендил) обладает высокой избирательностью в отношении сосудов, которая в 7 раз превосходит таковую у Нифедипина (выпускается в табл., покр. пленочной обол., 2,5 мг, 5 мг и 10 мг), Действие развивается в течение 2–5 час., продолжается 24 часа, а выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в крови. Препарат неплохо сочетается с бета-адреноблокаторами и назначается для лечения ишемической болезни сердца, сосудистой недостаточности, артериальной гипертензии в дозе, предписанной врачом. Фелодипин может повышать концентрацию дигоксина до 50%.
Важно! Ограничено применение препарата при нестабильной стенокардии, сильно выраженной брадикардии или сердечной недостаточности. Элиминирование носит многофазный характер, значение конечного Т½ 11–16 час.
Таблетки нельзя раскусывать, делить или размельчать, лучше всего принимать утром, перед едой или после легкого завтрака.
У Исрадипина (Ломир) продолжительность антиангинального действия до 12 час. после однократного приема и достигает максимума через 2–4 недели курсового применения. Назначают препарат при легких и средних формах артериальной гипертензии; при недостаточности кровообращения, вызванной застоем, целесообразно внутривенное введение (очень медленное!) в рассчитанной врачом дозе (0,1 мг/кг веса в 1 мин. — 1–е введение, затем 0,3 мг/кг — 2–е введение). Инъекционные растворы этого лекарственного средства используются только в условиях стационара. При приеме внутрь (табл. 2,5 мг) могут отмечаться побочные эффекты в виде гиперемии лица и отечности стоп. Выводится с мочой (65%) и с фекалиями в виде метаболитов, проникает в грудное молоко.
При создании антагонистов кальция нового поколения были использованы новые действующие вещества, обладающие высокоспецифическим длительным эффектом на сосуды в течение суток.
Амлодипин (Норваск, табл., 5 и 10 мг) показан при артериальной гипертензии (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами), cтабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшается выраженность ишемии миокарда, расширяются периферические артериолы, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается постнагрузка сердца, снижается потребность миокарда в кислороде и достигается гемодинамическая разгрузка сердца. При вазоспастической стенокардии расширяются коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивается коронарный кровоток и доставка кислорода к миокарду.
Препарат оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие, которое обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, он также предотвращает спазм коронарных артерий, вызванных курением. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 час.
Ортостатическая гипотензия при применении Амлодипина встречается достаточно редко. Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Изменение дозы не требуется при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ, и у пациентов с почечной недостаточностью.
На абсорбцию Амлодипина не влияет прием пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64–80%, T½ приблизительно равна 45 час.
Левамлодипин (ЭсКорди Кор) — S(–) левовращающий изомер амплодипина – селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Обладает антиангинальным и гипертензивным действием. Препятствует вхождению внеклеточного кальция в мышечные клетки коронарных и периферических артерий. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшая кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, не вызывает “синдрома обкрадывания”. Расширяет периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Оказывает слабое антиаритмическое действие, практически не оказывает влияния на водителей ритма: синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Клинический эффект отмечается через 2–4 часа после приема и продолжается в течение 1 сут. Период полувыведения составляет 14–19 часов, при повторном применении — до 45 час.
Препарат выпускается в таблетках, начальная доза при приеме внутрь — 2,5 мг в сутки, максимальная доза — 5 мг 1 раз в сутки.
Лацидипин (Сакур) — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов III поколения из группы производных дигидропиридина — уменьшает поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, в гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином, тропонином и кальмодулином. В высоких дозах снижает высвобождение кальция из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, не влияет на тонус вен, синоатриальный (SA) и атриовентрикулярный (AV) узлы, не обладает отрицательным инотропным действием, вызывает дилатацию периферических артериол, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, снижение артериального давления (АД).
Препарат выпускается в таблетках, покр. обол., содержащих 2 мг/4 мг активного вещества. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время, желательно утром, независимо от приема пищи.
Лерканидипин (Леркамен 10, Леркамен 20, табл., покр. обол., 10 мг и 20 мг; Занидип–Рекордати, 10 мг) относится к группе антагонистов кальция III поколения для снижения артериальной гипертензии и применяется 1 раз в сутки, за счет чего повышается комплаентность (приверженность) пациентов к терапии. Препарат отличается хорошей эффективностью в лечении эссенциальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести. Лерканидипин обладает высокой липофильностью, пролонгированным антигипертензивным действием, которое проявляется постепенно и, несмотря на короткий период полувыведения из крови (Т½=8–10 час.), оказывает длительный эффект — 24 часа. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отсутствует отрицательное инотропное действие. Важно отметить отсутствие пастуральной гипотензии. Обладает нефропротективным действием, за счет одновременного расширения приносящей и выносящей артериолы почечного клубочка, изменения внутриклубочковой гемодинамики, улучшения кровотока и почечной функции.
При применении препарата достоверно снижается уровень альбумина, который диагносцируют по анализу мочи на микроальбумин (первый признак поражения почек и сосудов). Лерканидипин подавляет процессы перекисного окисления липидов и уменьшает выраженность атеросклеротических изменений в аорте, обладает антипролиферативной активностью.
Препарат вызывает обратное развитие гипертрофии левого желудочка сердца (регресс), выраженных побочных эффектов не имеет, метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, что необходимо учитывать при назначении его с другими препаратами. 50% принятой дозы выводится с мочой. Препарат хорошо переносится у разных категорий больных. Увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Важно! Характерными побочными эффектами всех производных 1,4–дигидропиридина являются: покраснение кожи лица, в зоне «декольте» и верхней части плечевого пояса; внезапно появляющаяся тахикардия; пастозность (отечность) на лодыжках и голенях; снижение кровяного давления; “приливы”, как при климаксе; тяжесть и боль в голове, головокружения. Возможны нарушения со стороны кишечника, тошнота. Могут возникать запоры. Такие побочные эффекты, как учащение пульса, отечность, затрагивающая преимущественно голеностоп и голень, свойственны в основном препарату Нифедипин.
Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (Верапамил и Дилтиазем) используют в случае непереносимости β–блокаторов при стабильной стенокардии. Эти препараты отличаются тканевой специфичностью от 1,4–дигидропиридиновых блокаторов, т.к. преимущественно влияют на проводящую систему сердца. О применении этих препаратов — в следующей статье.
13.11.2017 Аптека // Фармакология Оставлять комментарии могут только члены Клуба. Авторизоваться. Вступить в Клуб.
ли со статьей или есть что добавить?